2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Opioid Receptor

Opioid Receptor (阿片受体)

Opioid receptors are a group of G protein-coupled receptors with opioids as ligands. The endogenous opioids are dynorphins, enkephalins, endorphins, endomorphins and nociceptin. Opioid receptors are distributed widely in the brain, and are found in the spinal cord and digestive tract. Opioid receptors are molecules, or sites, within the body that are activated by opioid substances. Opioid receptors inhibit the transmission of impulse in excitatory pathways within the human body system. These pathways include the serotonin, catecholamine, and substance P pathways, which are all implicated in pain perception and feelings of well-being. Opioid receptors are further subclassified into mu, delta, and kappa receptors. All the classes, while exhibiting differing modes of action, share some basic similarities. They all are driven by the potassium pump mechanism, which is found on the plasma membrane of the majority of cells.

Opioid Receptor 相关产品 (303):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-105343
    BW-180C Agonist 99.92%
    BW-180C ([D-Ala2, D-Leu5]-Enkephalin) 是水溶性的多肽类阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂。
    BW-180C
  • HY-101386
    PZM21 Agonist 99.57%
    PZM21 是高效选择性的 μ opioid 受体激动剂，EC50 值为 1.8 nM。
    PZM21
  • HY-P0186A
    Endomorphin 2 TFA

    内吗啡肽 2 三氟乙酸盐

    		Agonist 99.43%
    Endomorphin 2 TFA，一种高度选择性的高亲和力 μ-opioid 受体激动剂，对 kappa3 结合位点具有高亲和力 ，Ki 为 20 到 30 nM 之间。
    Endomorphin 2 TFA
  • HY-P1336
    Deltorphin I Agonist 99.13%
    Deltorphin I 是一种高亲和力的选择性 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor) 激动剂。
    Deltorphin I
  • HY-P2159
    Dynorphin A (1-8) 99.88%
    Dynorphin A (1-8) 是胎盘组织提取物中主要的阿片肽。Dynorphin A (1-8) 是 kappa 受体最可能的天然配体。Dynorphin A (1-8) 抑制 3H-Bremazocine 与纯化的 kappa 受体的结合 (IC50=303 nM)。
    Dynorphin A (1-8)
  • HY-P0185
    Endomorphin 1

    内吗啡肽 1

    		Agonist 99.92%
    Endomorphin 1，一种高度选择性的，高亲和力的 μ-opioid 受体激动剂 (Ki: 1.11 nM)，对 kappa3结合位点具有高亲和力，Ki 值为 20 到 30 nM 之间。Endomorphin 1 具有镇痛特性。
    Endomorphin 1
  • HY-P1087
    Adrenorphin Agonist
    Adrenorphin 是一种阿片八肽，为 μ-opioid 受体激动剂，Ki 值为 12 nM。
    Adrenorphin
  • HY-120949
    (1R,2R)-U-50488 hydrochloride Agonist ≥98.0%
    (1R,2R)-U-50488 hydrochloride 是 (±)-U-50488 hydrochloride 的绝对构型。(±)-U-50488 hydrochloride 是一种 κ 阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂。
    (1R,2R)-U-50488 hydrochloride
  • HY-P1594A
    Dynorphin A (1-10) (TFA) Agonist 98.19%
    Dynorphin A (1-10) (TFA) 是一种内源性的阿片样神经肽，与 κ 阿片受体 (κ-opioid receptor) 结合。Dynorphin A (1-10) (TFA) 也阻断 NMDA 激活的电流，IC50 为 42.0 μM。
    Dynorphin A (1-10) (TFA)
  • HY-15997B
    (±)-U-50488 hydrochloride Agonist ≥98.0%
    (±)-U-50488 ((±)-Trans-(1R,2R)-U-50488) hydrochloride 是一种 κ 阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂。
    (±)-U-50488 hydrochloride
  • HY-111454
    SR17018 Agonist ≥98.0%
    SR17018 是一种 mu 型阿片受体 (mu-opioid-receptor) 激动剂，能够与 GTPγS 结合，EC50 值为 97 nM。
    SR17018
  • HY-124959
    Spiradoline mesylate Agonist 99.95%
    Spiradoline mesylate (U-62066 mesylate) 是一种芳基乙酰胺，是一种选择性 kappa 阿片受体 (κ-opioid receptor, KOR) 激动剂，在豚鼠中的 Ki 为 8.6 nM。Spiradoline mesylate 对 μ 和 δ 受体的 Ki 值分别为 252 nM 和 9400 nM。Spiradoline mesylate 具有强效的利尿，止痛，抗心律失常，镇咳，神经保护作用，并易于穿过血脑屏障。
    Spiradoline mesylate
  • HY-19627A
    Naldemedine tosylate Antagonist
    Naldemedine (S-297995) tosylate 是一种具有口服活性的 μ-阿片受体拮抗剂 (PAMORA)。Naldemedine tosylate 对重组人源 μ-、δ- 和 κ- 阿片受体表现出强大的亲和作用 (Ki 分别为 0.34，0.43，0.94 nM) 和拮抗作用 (IC50 分别为 25.57，7.09，16.1 nM) 。Naldemedine tosylate 可用于阿片类化合物引起的便秘 (OIC) 研究。Naldemedine tosylate 预测可能与 SARS-CoV2 基因组编码的 3CLpro 结合。
    Naldemedine tosylate
  • HY-137279
    Naloxone methiodide Antagonist 99.15%
    Naloxone methiodide 是一种外周限制性、非选择性和竞争性阿片受体 (opioid receptor) 拮抗剂。Naloxone methiodide 不能穿透血脑屏障。
    Naloxone methiodide
  • HY-15997
    (-)-U-50488 hydrochloride Inhibitor ≥98.0%
    (-)-U-50488 hydrochloride ((-)-Trans-(1S,2S)-U-50488 hydrochloride) 是一种选择性 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂 (Kd=2.2 nM) 选择性大于 μ 阿片受体 (MOR) (Kd=430 nM)。(-)-U-50488 hydrochloride 比 (+) trans-(1R,2R) U-50488 (HY-15997A) 或 (±) 外消旋混合物 U-50488 (HY-15997B) 对映体更有效。(-)-U-50488 hydrochloride 对受感染的单核细胞来源巨噬细胞 (MDM) 具有持续有效的抗 HIV 作用。
    (-)-U-50488 hydrochloride
  • HY-12363
    U-69593 Agonist ≥99.0%
    U-69593 是一种有效且选择性的 κ1阿片受体 激动剂。U-69593 减弱成瘾剂诱导的大鼠行为敏化作用。U-69593 可减轻小鼠的焦虑并增强自发交替记忆。U-69593 降低腹侧纹状体中多巴胺和谷氨酸的钙依赖性透析液水平 [4]。
    U-69593
  • HY-101416
    Vanilpyruvic acid

    4-羟基-3-甲氧苯丙酮酸

    		98.28%
    Vanilpyruvic acid是儿茶酚胺代谢物和香草酸的前体。
    Vanilpyruvic acid
  • HY-P0179
    β-Casomorphin, bovine Agonist 99.89%
    β-casomorphin, bovine (β-Casomorphin-7 (bovine) ) 是阿片 (opioid) 活性的多肽，与阿片受体结合的 IC50 值为 14 μM。
    β-Casomorphin, bovine
  • HY-P1013A
    Deltorphin 2 TFA Agonist 99.88%
    Deltorphin 2 TFA 是一种选择性的 δ 阿片受体肽激动剂。
    Deltorphin 2 TFA
  • HY-128865
    BPR1M97 Agonist 98.32%
    BPR1M97 是一种 mu 阿片受体 (MOP) 和 nociceptin 孤啡肽FQ肽 (NOP) 受体双作用激动剂，Ki 分别为 1.8 和 4.2 nM。BPR1M97 具有高效能和血脑屏障通透性，并产生有效的抗伤害作用。
    BPR1M97
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